藥用羥丙基倍他環(huán)糊精產(chǎn)地

藥用羥丙基倍他環(huán)糊精產(chǎn)地

化學(xué)名稱(chēng):羥丙基-β-環(huán)糊精

簡(jiǎn)稱(chēng):HP-β-CD

分子結構如圖

β-環(huán)糊精由7個(gè)葡萄糖單元構成，每個(gè)葡萄糖殘基的2-，3-，6-位羥基中的氫原子可被羥丙基取代。2-羥丙基-β-環(huán)糊精主要為2-位羥基氫原子被取代的產(chǎn)物。

羥丙基-β-環(huán)糊精在醫藥領(lǐng)域的應用

①增加難溶性藥物的水溶性

HP-β-CD在水中易溶，室溫下溶解度一般大于50 g/100mL，甚至可達到80 g/100mL以上。當濃度小于40% 時(shí)，流動(dòng)性好，黏度不大。用于制藥工業(yè)可提高藥物的溶解度，無(wú)須使用有機溶劑、表面活性劑和脂類(lèi)。難溶性藥物用它包絡(luò )后能顯著(zhù)增加水溶性。藥物與HP-β-CD形成復合物后，其濃度的增加與HP-β-CD濃度增加呈線(xiàn)性關(guān)系。

②增加藥物穩定性、提高藥物生物利用度

藥物在貯存過(guò)程中，會(huì )受到光、熱、濕度等諸多因素的影響，直接影響藥品質(zhì)量，因此穩定性是一項重要的考察指標。HP-β-CD對藥物包合后，藥物進(jìn)入空穴中，可起到防止藥物揮發(fā)、升華、氧化和見(jiàn)光分解的作用。

用HP-β-CD包合的藥物溶解速度快、釋放快，且能增加生物體對藥物的吸收，有利于提高藥物的生物利用度。

③降低藥物的毒副作用

對難溶性藥物進(jìn)行絡(luò )合并轉換給藥途徑，可顯著(zhù)地降低藥物對人體的毒性和刺激性。

羥丙基-β-環(huán)糊精可用于口服藥物、注射劑、粘膜給藥系統(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥系統、親脂性靶向藥物的載體，還可用做蛋白質(zhì)的保護劑和穩定劑。